細胞壁合成阻害薬

ペニシリン

グラム陽性球菌グラム陽性桿菌グラム陰性球菌には基本的に使える
  • グラム陰性桿菌には使えないものもある(セラチア緑膿菌クレブシエラなど)

  • ペニシリンGからβラクタマーゼによって分解されないメチシリンができた

  • アンピシリンは、グラム陰性菌に対してスペクトルを持つが、βラクタマーゼ抵抗性は弱い→クラブラン酸やスルバクタムでβラクタマーゼを阻害

  • アンピシリン
    抗菌スペクトルをグラム陰性菌まで拡大


    アモキシシリン
    アンピシリンより内服後の吸収性に優れる

    セフェム系

  • 体内動態
  • 消化管吸収は一般に悪い
  • 経口セフェム系は血中濃度、病巣内濃度はかなり低い
  • 代謝されずにそのまま尿中に排泄されるものが多い
  • セフメタゾール(第2世代セフェム)などは胆汁移行性が良好
  • 髄液への移行は一般に不良

  • ref6,p554;ref1,p230
  • 050607

  • 第1世代セフェム

  • 概念
  • ペニシリナーゼには安定→ペニシリン耐性ブドウ球菌大腸菌クレブシエラに対する抗菌力に優れる
  • セファロスポリナーゼによって不活性化

  • セファゾリン
  • 経口的には使用できない

  • 術中投与
  • 上部消化管手術では第1世代セフェムを使うらしい。ref26


  • ref6,p551
  • 050516;050517
  • 第2世代セフェム

  • 概念
  • セファロスポリナーゼに安定→グラム陰性菌に対する抗菌力が改善

  • 術中投与
  • 下部消化管手術では第2世代セフェムを使うらしい。ref26


  • ref6,p551
  • 050516;050517
  • 第3世代セフェム
    第4世代セフェム

    カルバペネム


  • 禁忌
  • バルプロ酸投与中の患者には血中濃度を低下させるため禁忌


  • バンコマイシン


  • 概念
  • 非経口薬: 偽膜性大腸炎のような感染性腸炎では経口投与
  • 糖ペプチド: テイコプラニンと構造的に関連
  • グラム陽性菌のみ適応: グラム陰性菌ではバンコマイシンの分子が大きすぎて適合しない?
  • MRSA

  • 作用
  • 細菌の細胞壁の前駆体に結合し合成阻害
  • RNA合成を阻害
  • この二つの作用により耐性菌が発生しにくい

  • 耐性菌
  • バンコマイシン耐性腸球菌VRE

  • 副作用
  • Red neck症候群←ヒスタミンref26
  • 腎毒性
  • 聴力障害


  • ref30;ref34;
  • 050527
  • Contents