作用機序
細胞膜の内側でチャネルに作用
開放と不活化の状態に親和性が高い： use-dependent block
分類
中間鎖に含まれる結合による
エステル型： プロカイン、テトラカイン
アミド型： プリロカイン、リドカイン、メピバカイン、エチドカイン、ブピバカイン、ロピバカイン
臨床的効果決定因子
解離恒数
生理的pHに近いと非イオン化型として存在する割合が多いため発現時間が早い： プリロカイン、リドカイン、 エチドカイン、メピバカイン
生理的pHと差があると作用発現が遅い： ブピバカイン、エステル型
脂溶性
リドカインとエチドカインでは同様の解離恒数でも脂溶性の高いエチドカインの方が膜通過性が良い
蛋白結合率： 受容体結合時間が長くなる。血液脳関門への通過率が低くなる。
ブピバカインやエチドカイン
有効麻酔濃度はプリロカイン、リドカイン、メピバカインの1/4
持続時間はプリロカイン、リドカイン、メピバカインの約2倍
妊娠
必要量が少なく発現が速くなる： プロゲステロン分泌増加が原因のひとつ
薬理作用
末梢神経
中枢神経系
初期抑制期
興奮期： 抑制性ニューロンの抑制
後期抑制期
痙攣発作期
心毒性： ブロックが回復しにくい
メトヘモグロビン血症： プリロカインの代謝産物のo-トルイジンが原因となる
アレルギー： エステル型の方が発生頻度が高い
pHの影響
炎症巣では局所麻酔効果が弱いとされる←酸性に傾き陽イオン型が増加し、作用部位に到達しにくいためと考えられている
禁忌
指先ブロックにエピネフリン添加の局所麻酔薬使用は禁忌である
ref6,p272;ref22;ref24
050512;051014;051229
