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体内動態

酸性抗炎症薬→酸性下で非イオン形として存在→細胞膜を通過しやい→胃粘膜細胞に入りやすい

粘膜細胞内は中性→酸性抗炎症薬はイオン形に→細胞膜を通過できない→イオン補足→胃粘膜障害

血漿蛋白との結合親和性が高い→クマリン、トルブタミド、サルファ薬などと競合しこれらの作用や毒性を高める

尿中排泄

副作用

胃腸障害

腎障害：　循環血流量が減少した患者で急性腎不全。プロスタグランジンの生成阻害により塩類、水分の貯留作用

肝障害

血液障害：　血小板でトロンボキサンA2の合成を阻害→出血傾向。まれに好中球減少、血小板減少、再生不良性貧血

中枢神経症状：　頭痛、耳鳴、めまい、ふらつき、眠気など

薬物アレルギー

ref6,p480

050524

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4

作用

COXの活性部位にあるセリンをアセチル化→不可逆的に阻害

体内動態

経口投与で速やかに吸収される

ref6,p481

050524

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作用

強力なCOX阻害作用（解熱、鎮痛、抗炎症作用はアスピリンの20〜30倍）

日常的な解熱、鎮痛薬としては用いない

副作用

胃腸障害

中枢神経症状

腎障害

出血傾向

低血糖

禁忌

妊婦、授乳中

精神病

てんかん

腎疾患

Parkinson病

消化性潰瘍

ref6,p483;ref12

050524;050909

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作用

インドメタシンとほぼ同等の強さの抗炎症作用

インドメタシンやアスピリンに比し副作用は少ない（特に中枢神経症状）

ref6,p484

050524

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COX2は細菌の内毒素、炎症性サイトカイン、発癌プロモーター、癌ウイルス感染などにより誘導され、糖質コルチコイドで抑制される

ref6,p479

050524

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